Potenciálisan rákellenes ruténium- és ródiumkomplexek oldatkémiája

Mészáros János Péter, Enyedy Éva Anna

A Pt(II)-tartalmú ciszplatint és származékait sikerrel alkalmazzák a rákos betegek kezelésében. Súlyos mellékhatásaik elkerülésének érdekében új, más hatásmechanizmusú rákellenes fémkomplexek előállítását célozzák meg a kutatások. A fémorganikus, Ru(II)-tartalmú RAED és RAPTA-komplexekkel már számos bíztató állatkísérlet is folyt [1]. A Pt(II)-ionnal izoelektronos Os(II), Rh(III) és Ir(III) rákellenes félszendvics komplexei szintén jól ismertek az irodalomban [2]. Léteznek olyan vegyületek is, melyek a multidrug-rezisztens (MDR) rákos sejteken is aktívnak mutatkoznak, illetve akár aktívabbak is, mint a nem rezisztens sejteken; kérdés, hogy ezek fémkomplexei is mutatják-e ezt a szelektivitást.
Munkánk során olyan félszendvics Ru(II) és Rh(III) komplexeket tanulmányoztunk korábbi vizsgálataink [3] folytatásaként, melyekben egy kétfogú (N,N) donoratomokat tartalmazó vegyület koordinálódik; ezek között MDR-szelektív vegyületek is vannak. A komplexek stabilitási állandóit meghatároztuk tiszta vizes közegben: ehhez pH-potenciometriás, UV-látható spektroszkópiás és 1H NMR méréseket használtunk.
Az előállított egykristályok röntgenkrisztallográfiás méréséből nyert geometriai paraméterek és az egyensúlyi állandók közötti korrelációkat is elemeztük, melynek eredménye segítheti a biológiailag aktív komplexek tervezését a jövőben (1. ábra). Valamint tanulmányoztuk ezen komplexek kölcsönhatását humán szérum albuminnal és CT-DNS-sel.

[1] Murray B.S., Babak M.V.,Hartinger C.G., Dyson P.J., Coord. Chem. Rev., 306, 86-114 (2016)
[2] Scharwitz M.A., Ott I., Geldmacher Y., Gust R., Sheldrick W.S., J. Organomet. Chem., 693 (13), 2299-2309 (2008)
[3] Enyedy E.A., Mészáros J.P., Dömötör O., Hackl C.M, Roller A., Keppler B.K., Kandioller W., J. Inorg. Biohem., 152, 93-103 (2015)

Képek